Фермент длительного действия, который быстро и безопасно метаболизирует кокаин в кровотоке, в настоящее время исследуется на животных моделях в качестве возможного средства лечения передозировки кокаином. Это исследование представлено окт. 29 ноября на Ежегодном собрании и выставке Американской ассоциации ученых-фармацевтов (AAPS) в 2015 году, крупнейшем в мире собрании фармацевтических наук в Орландо, штат Флорида. Октябрь. 25–29.
Национальное исследование употребления наркотиков и здоровья показало, что примерно 1.9 миллионов американцев употребляли кокаин в 2008 году. Отчет Сети предупреждения о злоупотреблении наркотиками за 2008 год также показал, что кокаин был задействован в 482 188 из почти двух миллионов обращений в отделения неотложной помощи по поводу злоупотребления наркотиками или злоупотребления ими. Прием кокаина может вызвать серьезные проблемы со здоровьем, включая сердечно-сосудистые проблемы (нарушения сердечного ритма и сердечные приступы), неврологические эффекты (инсульты, судороги, головные боли и кома) и желудочно-кишечные осложнения (боли в животе и тошнота). В настоящее время на рынке нет средств для лечения лиц, передозировавших кокаин.
Чан-Го Чжань, доктор философии.D., профессор, и Фан Чжэн, доктор философии.D., адъюнкт-профессор Фармацевтического колледжа Университета Кентукки вместе со своей исследовательской группой ранее разработали и протестировали CocH1, фермент, который специально расщепляет кокаин, не производя в результате вредных побочных продуктов в организме. В настоящее время исследователи оценивают новый фермент E12-7Fc-M3 на предмет его способности нейтрализовать кокаин в кровотоке с использованием технологии молекулярного моделирования. E12-7Fc-M3 был протестирован in vivo для проверки его активности против кокаина. После инъекции кокаина мышам и крысам ученые внутривенно вводили животным фермент, метаболизирующий кокаин.
E12-7Fc-M3 не только продемонстрировал значительно улучшенную эффективность против кокаина, но также имел значительно увеличенный биологический период полувыведения у мышей и крыс, составляющий примерно 110 часов, по сравнению с периодом полужизни CocH1-HSA (фармацевтический состав CocH1 ), что было всего около восьми часов. Однократное введение 0.Было показано, что 25 мг / кг E12-7Fc-M3 с последующими многократными дозами 5 мг / кг E12-7Fc-M3 ускоряют гидролиз кокаина у мышей и крыс в течение как минимум 20 дней. Разовая доза 2.Также было обнаружено, что 5 мг / кг E12-7Fc-M3 полностью устраняет 25 мг / кг кокаина у мышей и крыс в течение как минимум семи дней.
"Следующий этап нашего исследования является многообещающим, так как он показывает, что фермент имеет расширенные функции на моделях мелких животных и, возможно, даже дольше у людей," сказал Жан. "Мы предполагаем, что эта терапия может в конечном итоге стать жизнеспособным вариантом лечения в отделениях неотложной помощи для людей, которые передозируют кокаин."