Американские исследователи обнаружили, что путем изменения продолжительного лекарственного средства раньше лечилсерьезные паразитарные болезни как малярия, они могли заставить его влиять на человеческие белки в пути которыйвзгляды, обещающие для лечения рака и иммунно-связанных болезней.Один из исследователей, доктора Грегори Пуна, фармацевтического ученого из штата Вашингтон
Университет (WSU), говорит относительно их открытия:«Это было довольно неожиданно, учитывая то, насколько относительно простой молекулы – то, что мы изменили икак трудный это должно было влиять на эти белки."Он и его коллеги пишут об их результатах исследования в недавней онлайновой проблеме журналаИсследование нуклеиновых кислот.
Там они descibe, как с простыми модификациями, они могли заставить лекарственное средство furamidine изменятьсячеловеческие белки, включающие и выключающие определенные гены.Измененный furamidine изменяет человеческие транскрипционные факторыМодифицированный furamidine смог изменить группу человеческих белков, известных как транскрипцияфакторы.
Они оркеструют очень запутанные последовательности экспрессии гена, делающие клеткифункция, и они – привлекательные цели терапевтических препаратов для лечения рака и иммунно-связанных болезней.До сих пор было очень трудно проектировать препараты, предназначающиеся для транскрипционных факторов, и дляэта причина, говорит, что доктор Пун, их назвали «undruggable».
Он добавляет:«Недавно, однако, ученые делали прогресс в планировании для этих транскрипционных факторовс препаратами, и теперь наши результаты предполагают, что этот класс препаратов может быть полезным дополнением карсенал."Долгая история Фурэмидайна с людьми преимуществоFuramidine, принадлежащий семье препаратов, известных как гетероциклический dications, долго былиспользуемый, чтобы лечить серьезные паразитарные заболевания, такие как малярия, африканская сонная болезнь и PCP – aсерьезная инфекция, часто влияющая на людей с ВИЧ и СПИДом.Такая долгая история означает, что мы собрали много знаний и опыта об использованииfuramidine и его родственники у людей, говорит доктор Пун, «таким образом, эти препараты имеют важное преимуществопо другим классам препаратов, которые находятся относительно позади в клиническом опыте."
Производные Furamidine предназначаются для PU.1В их исследовании команда нашла, что измененные версии furamidine могут предназначаться для определенноготранскрипционный фактор, известный как PU.1, играющий ключевую роль в том, как иммунная система развивается ифункции.
Это также играет главную роль в болезнях, включая определенные лейкозы, рассеянный склероз идиабет.PU.1 является частью большой семьи транскрипционных факторов, известных как ETS, вовлеченные во многихраковые образования и другие болезни.Доктор Пун говорит:«Проблема теперь состоит в том, чтобы точно настроить этот класс препаратов, чтобы сделать их максимально определенными длядругие ETS-семейные транскрипционные факторы также."Фонды из фармацевтического колледжа WSU и Национальных Институтов Здоровья в штате Джорджия
Университет помог финансировать исследование.В другом недавнем исследовании, нашедшем новое использование для старого лекарственного средства, исследователи показали как общеелекарственное средство высокого кровяного давления моглоулучшите лечение рака.